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方剂来源于《兰台轨范》。大活络丹与通络的小活络丹功效相近，惟用药精良，攻补兼施，主治广泛，疗效卓著，故名。
主治气血亏虚，肝肾不足，内蕴痰热，外受风邪，中风瘫痪，口眼斜，语言蹇涩，昏迷不醒；或气血亏虚，肝肾不足，风湿痹痛，经久不愈，关节肿胀、麻木重着，筋脉拘挛，关节变形、屈伸不利；或平素痰盛，复因恼怒气逆，痰随气升，上闭清窍，突然昏厥，呼吸气粗，喉有痰声，即痰厥昏迷者；或胸阳不振，痰浊阻络，气滞血瘀，痹阻心脉，胸部憋闷，或胸痛彻背，背痛彻心，喘息气短，即胸痹心痛等证。
中风瘫痪，痿痹痰厥，拘挛疼痛，痈疽流注，跌扑损伤，小儿惊痛，妇人停经。西医诊为脑血管意外、癔病性昏厥、风湿性及类风湿性关节炎、冠心病心绞痛等均可用此药。